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25组胺受体阻断药(1)

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CCCCNN组胺受体阻断药HistamineReceptorBlockingDrugs组胺组胺(histamine)(histamine)是广泛存在于人体组是广泛存在于人体组织的自身活性物质织的自身活性物质(autacoids)(autacoids)。组。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此,含有较多肥大细胞的细胞中。因此,含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高,脑脊液中也有较高浓度。度较高,脑脊液中也有较高浓度。概述受体类型受体类型所在组织所在组织效应效应阻断药阻断药H1支气管支气管,胃肠胃肠收缩收缩苯海拉明苯海拉明异丙嗪异丙嗪阿司咪唑阿司咪唑皮肤血管皮肤血管扩张扩张H2胃壁细胞胃壁细胞分泌增多分泌增多西咪替丁西咪替丁雷尼替丁雷尼替丁血管血管扩张扩张心脏心脏收缩加强,心率收缩加强,心率加快加快H3中枢与外周神经末梢中枢与外周神经末梢突出前膜突出前膜负反馈性调节组负反馈性调节组胺合成与释放胺合成与释放thioperamide组胺受体分布及效应组胺受体分布及效应【药理作用药理作用】1.1.抗外周组胺抗外周组胺H1受体效应受体效应:对抗组胺的:对抗组胺的胃肠胃肠道支气管道支气管平滑肌收缩,平滑肌收缩,血管扩张,毛细血血管扩张,毛细血管通透性增加管通透性增加作用作用2.2.中枢抑制作用中枢抑制作用:镇静、嗜睡、防晕止吐镇静、嗜睡、防晕止吐。3.3.其他作用其他作用:多数:多数H1受体阻断药有抗乙酰胆受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。药物镇静程度镇静程度止吐作用止吐作用抗胆碱作用抗胆碱作用作用时间作用时间(小时小时)苯海拉明苯海拉明++++++++4~6异丙嗪异丙嗪++++++++4~6吡苄明吡苄明++//4~6氯苯那敏氯苯那敏+-++4~6布可立嗪布可立嗪+++++16~18美克洛嗪美克洛嗪+++++12~24阿司咪唑阿司咪唑---10(天)特非那定特非那定---12~24苯茚胺苯茚胺略兴奋略兴奋-++6~8【临床应用】1.变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹,枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。2.晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15~

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